En 1937, Charles Bradley a publié une étude montrant que Benzedrine, une amphétamine, réduit les symptômes du TDAH, selon un article publié en Janvier 2009 par Kennerly S. Patrick, Arthur B. Straughn, Jeb S. Perkins et Mario A. Gonz XE1-lez dans Hum Psychopharmacol. Cependant, Benzedrine a eu des effets secondaires, notamment des nausées, des sentiments de malaise, une diminution de la motricité et des malaises.
Selon le livre de Lawrence Diller "Fonctionnant sur le Ritalin," publié en Juin 1999, le Ritalin a commencé à être prescrits en 1960. Cependant, il a fallu attendre les années 1990, lorsque les prescriptions de Ritalin ont vu une augmentation spectaculaire. Selon une PBS diffusion du Rapport Merrow 1995, les prescriptions ont augmenté à 2 millions d'euros et ont été doublent tous les deux ans. Cette augmentation est en partie due à la sensibilisation des enfants et des adultes avec déficit de l'attention (CHADD), un groupe qui a reçu un financement important de CIBA, selon le rapport Merrow.