Aussi connu comme agents bêta-bloquants, les inhibiteurs de bêta agissent en bloquant l'épinéphrine (adrénaline) et la noradrénaline de se lier aux récepteurs bêta sur les cellules nerveuses. Parmi les trois types de récepteurs bêta, bêta-bloquants sont les plus efficaces sur le bêta-1 et bêta-2 récepteurs. Les premiers sont situés dans les cellules nerveuses du coeur, les yeux et les reins, tandis que ceux-ci sont trouvés dans les cellules des vaisseaux sanguins, les poumons, le foie, l'appareil digestif, de l'utérus et du système musculo-squelettique. Les bêta-bloquants les plus populaires sont le carvédilol (Coreg), acébutolol (Sectral), le propranolol (Inderal), bisoprolol (Zebeta), le métoprolol (Lopressor, Toprol XL), l'aténolol (Tenormin), le nadolol (Corgard) et le nébivolol (Bystolic).