Warfarine a été initialement utilisé comme rodenticide et est rapidement devenu poison rongeur le plus largement utilisé dans le monde. Selon l'Institut de la médecine traditionnelle, un incident de 1951 a tenté le suicide où un individu a consommé une grande dose de warfarine, mais à la recherche de plomb récupéré concernant l'utilisation de la warfarine chez l'homme. Les premières utilisations humaines de la warfarine, appelés Coumadin lorsqu'il est utilisé chez l'homme, ont été en 1954, lorsque le président Dwight Eisenhower a été traité avec elle après une attaque cardiaque 1955.